Wie funktioniert Orlistat?

April 2, 2021

Orlistat (auch bekannt als Tetrahydrolipstatin) ist ein Medikament zur Behandlung von Adipositas. Es wird von Roche in den meisten Ländern als verschreibungspflichtiges Medikament unter dem Handelsnamen, und wird rezeptfrei verkauft, wie von GlaxoSmithKline im Vereinigten Königreich und den Vereinigten Staaten.Seine primäre Funktion ist die Verhinderung der Absorption von Fetten aus der menschlichen Ernährung durch die Wirkung als Lipase-Hemmer, dadurch die Kalorienaufnahme. Es ist für den Einsatz in Verbindung mit einer vom Gesundheitsdienstleister überwachten kalorienreduzierten Diät bestimmt..

Orlistat ist das gesättigte Derivat von Lipstatin, ein potenter natürlicher Inhibitor der Bauchspeicheldrüsenlipasen, der aus dem Bakterium Streptomyces toxytricini isoliert ist. Jedoch, aufgrund seiner relativen Einfachheit und Stabilität, Orlistat wurde über Liptatin für die Entwicklung als Anti-Adipositas-Medikament gewählt.

Orlistat ist ein halbsynthetisches Derivat von Lipstatin , ein metabolitisoliert aus Streptomyces toxytricini . Orlistat wirkt als potenter , irreversibler Inhibitor der Bauchspeicheldrüsenlipase . In vivo , es blockiert die Absorption von Triglyceriden und ermöglicht gleichzeitig die Aufnahme von Fettsäure .

Orlistat ist weit verbreitet für die Behandlung von Fettleibigkeit als Gewichtsverlust Steroide verwendet. Biologische Aktivität Hypolipämische Bauchspeicheldrüse , Magen- und Carboxylester-Lipase-Inhibitor . Zeigt keine Aktivität bei Phospholipase A 2 , Leberesterase , Trypsin und Chymotrypsin . Hemmt die Thioesterase-Domäne der Fettsäure-Synthase , führt zu Zellzyklusstillstand am G 1 /S-Grenze in vitro . Verhindert die Aufnahme von etwa einem Drittel des Fettes aus der Nahrung und zeigt pro-gastroetische , Anti-Adipositas und antihypercholesterolemische Aktivität in vivo .