Orlistat (también conocida como tetrahidrolipstatina) es un medicamento diseñado para tratar la obesidad. Se comercializa como un medicamento recetado bajo el nombre comercial de Roche en la mayoría de los países, y se vende sin receta como por GlaxoSmithKline en el Reino Unido y los Estados Unidos.Su función principal es prevenir la absorción de grasas de la dieta humana actuando como un inhibidor de la lipasa, reduciendo así la ingesta calórica. Está diseñado para su uso junto con una dieta reducida de calorías supervisada por un proveedor de atención médica.
Orlistat es el derivado saturado de la lipstatina, un potente inhibidor natural de las lipasas pancreáticas aisladas de la bacteria Streptomyces toxytricini. sin embargo, debido a su relativa simplicidad y estabilidad, orlistat fue elegido sobre la lipstatina para su desarrollo como un medicamento contra la obesidad.
Orlistat es un derivado semi-sintético de la lipstatina , un metabolito aislado de Streptomyces toxytricini . Orlistat actúa como un potente , inhibidor irreversible de la lipasa pancreática . in vivo , bloquea la absorción de triglicéridos al tiempo que permite la absorción de ácidos grasos .
Orlistat es ampliamente utilizado para el tratamiento de la obesidad como esteroides de pérdida de peso. Actividad biológica Pancreático hipolipémico , inhibidor de la lipasa gástrica y carboxester . No presenta actividad en fosfolipasa A 2 , esterasa hepática , trypsin y quimiotripsina . Inhibe el dominio tioesterase de la sintasa de ácidos grasos , conduce a la detención del ciclo celular en la G 1 /S límite in vitro . Previene la absorción de aproximadamente un tercio de la grasa de los alimentos y exhibe pro-gastrocinética , antiobesidad y actividad antihipercolélemica in vivo .